奧拉帕尼API原料廠(chǎng)家研發(fā)生產(chǎn)

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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奧拉帕尼

中文名稱(chēng):奧拉帕尼

中文同義詞:奧拉帕尼;奧拉帕尼、AZD2281;奧拉帕尼 OLAPARIB;奧拉帕尼窗體底端;奧拉帕利

英文名稱(chēng):Olaparib

英文同義詞:Olaparib;1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine;Olaparib(AZD-2281);Azd 2281;Azd2281;Azd-2281;Ku-0059436;4-[3-(4-Cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one Olaparib

CAS號:763113-22-0

分子式:C24H23FN4O3

分子量:434.469

外觀(guān)：白色粉末

用途：奧拉帕尼是一種新型多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制劑，包括PARP1，PARP2，和PARP3。PARP介導一種DNA修復機制，在DNA損傷修復與細胞凋亡中發(fā)揮著(zhù)重要作用，因此奧拉帕尼特異作用于靶向細胞的DNA損傷修復機制，通過(guò)攻擊攜帶BRCA1和BRCA2突變癌細胞中的關(guān)鍵漏洞起作用，可用于乳腺癌易感基因（BRCA）突變、對鉑類(lèi)藥物敏感的復發(fā)性嚴重卵巢癌患者的維持治療。

用途

卵巢癌，其中藥物用于 [a] 復發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成年患者的維持治療，這些患者對鉑類(lèi)化療或部分反應，或 [b]治療已接受三種或更多先前化療線(xiàn)治療的有害或疑似有害生殖系 BRCA 突變 (gBRCAm) 晚期卵巢癌成人患者[4]。

乳腺癌，其中該藥物旨在用于患有有害或疑似有害 gBRCAm、人類(lèi)表皮生長(cháng)因子受體 2 (HER2) 陰性轉移性乳腺癌的患者，這些患者以前曾在新輔助、輔助或轉移環(huán)境中接受過(guò)化療。激素受體 (HR) 陽(yáng)性乳腺癌患者應接受過(guò)既往內分泌治療，或被認為不適合進(jìn)行內分泌治療[4]。

作用機理

奧拉帕尼是一種聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 酶抑制劑，包括 PARP1、PARP2 和 PARP3[1-3]。PARP 酶參與正常的細胞穩態(tài)，如 DNA 轉錄、細胞周期調節和 DNA 修復。奧拉帕尼已被證明在體外抑制選定腫瘤細胞系的生長(cháng)，并減少人類(lèi)癌癥小鼠異種移植模型中的腫瘤生長(cháng)[1-3]，無(wú)論是作為單一療法還是在鉑類(lèi)化療后。在 BRCA 缺陷的細胞系和小鼠腫瘤模型中，觀(guān)察到使用奧拉帕尼治療后細胞毒性和抗腫瘤活性增加。體外研究表明，奧拉帕尼誘導的細胞毒性可能涉及抑制 PARP 酶活性和增加 PARP-DNA 復合物的形成，導致細胞穩態(tài)和細胞死亡[1-3]。

制備

亞磷酸二甲酯和鄰羧基苯-甲醛反應,生成(3氧代1,3二氫異苯并呋喃1基)磷酸二甲酯;(3氧代1,3二氫異苯并呋喃1基)磷酸二甲酯與2氟5甲?；郊姿岱磻?生成2氟5[(4氧代3,4二氫二氮雜萘1基)甲基]苯甲酸;2氟5[(4氧代3,4二氫二氮雜萘1基)甲基]苯甲酸與草酰氯反應,生成2氟5[(4氧代3,4二氫二氮雜萘1基)甲基]苯甲酰氯;2氟5[(4氧代3,4二氫二氮雜萘1基)甲基]苯甲酰氯與環(huán)丙基酮反應,生成奧拉帕尼.原料易得,操作后處理簡(jiǎn)單,其各步反應條件溫和,總收率達到93%

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用途

作用機理

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