匹克硫酸鈉原料供應僅供科研實(shí)驗

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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中文名稱(chēng):匹克硫酸鈉

中文同義詞:匹可硫酸鈉(匹可速發(fā));匹可硫酸鈉(匹克硫酸鈉);比沙可啶雜質(zhì)D;比沙可定雜質(zhì)D;4,4'-(吡啶-2-基亞甲基)雙苯基雙硫酸酯鈉鹽;匹克硫酸鈉;吡苯氧磺鈉;匹可硫酸鈉

英文名稱(chēng):Sodium picosulfate

英文同義詞:4,4'-(2-Pyridinylmethylene)bis(phenol)bis(sulfuric acid sodium) salt;DA 1773;DA-1773;LA 391;C13072;Sodium Picosulfate (50 mg);Bisacodyl IMpurity D;SodiuM Picosulphate USP

CAS號:10040-45-6

分子式:C18H13NO8S2.2Na

分子量:481.41

EINECS號:233-120-9

藥理作用研究顯示，匹克硫酸鈉都沒(méi)有胃腸道反應，是由結腸菌群的水解酶水解后產(chǎn)生二酚類(lèi)物質(zhì)發(fā)揮緩瀉作用，其中匹可硫酸鈉呈現出良好的潤腸通便的功效。匹可硫酸鈉作用部位為結腸，經(jīng)結腸菌群產(chǎn)生的酶水解后產(chǎn)生活性成分二酚類(lèi)物質(zhì)，可直接刺激腸道粘膜，促進(jìn)腸道蠕動(dòng)并抑制腸道中水分的吸收，顯示導瀉的作用。尿中的排泄物顯示匹可硫酸鈉在胃腸道幾乎無(wú)吸收，全身作用甚微，藥效與活性成分的血漿濃度無(wú)關(guān)。

應用匹克硫酸鈉是國外臨床上常用的緩瀉劑，上市國家包括意大利、德國、日本、澳大利亞等多個(gè)國家。

匹可硫酸鈉是具有作用方式的特殊緩瀉劑，通過(guò)腸內菌叢的代謝變成二酚代謝物，此化合物可使腸蠕動(dòng)亢進(jìn)，刺激腸粘膜，減少水分吸收，從而產(chǎn)生導瀉作用，導瀉作用溫和，適用于各種便秘癥、術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內容物排除、大腸檢查(內視鏡)前處置，腸管內容物排除等。

匹可硫酸鈉是一種具有作用方式的特殊緩瀉劑，對大腸黏膜直接作用產(chǎn)生溫和的緩瀉效果，它不僅可用于各種形態(tài)的便秘，也可免除因痔瘡或肛裂等引起的排便疼痛，亦用于排便困難。

適應癥匹可硫酸鈉臨床上匹可硫酸鈉主要用于治療各種便秘癥，如術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內容物排除、大腸檢查（內窺鏡）前處理、腸道內容物排除等。生物活性SodiumPicosulfate是多酚類(lèi)刺激性瀉藥的一種，可以抑制水和電解質(zhì)類(lèi)的吸收并增加它們的分泌。

體外研究SodiumPicosulfate在培養的肝細胞中表現出毒性作用。在快速生長(cháng)的培養的兔子肝細胞中，800和1600毫克/毫升導致劑量依賴(lài)性空泡和脂肪變以及壞死，并伴隨分裂活性降低，LDH值略增高。在培養4天的大鼠肝細胞中能夠觀(guān)察到顯著(zhù)但不太嚴重的作用，而培養6到11天的肝細胞能夠耐受1600毫克/千克的SodiumPicosulfate。在人肝細胞培養基中，細胞數量略低于800和1600毫克/毫升，細胞核分裂的數量劑量依賴(lài)性減少。體內研究SodiumPicosulphate長(cháng)期治療對大鼠結腸的神經(jīng)肽含量沒(méi)有影響。超過(guò)6個(gè)月期間，每天劑量(10毫克/千克/天)或者每周兩次劑量(7.5毫克/千克/天)的SodiumPicosulphate不影響血管活性腸肽(VIP)，生長(cháng)激素抑制劑，以及黏膜、黏膜下層或外肌層P物質(zhì)的水平。SodiumPicosulphate對回腸和結腸上皮細胞的增殖沒(méi)有重要影響。在12周的研究中，治療組與對照組相比，10毫克/千克SodiumPicosulphate連續治療不會(huì )影響回腸中Brdu(LI)的標記指數，并不會(huì )引起LI顯著(zhù)的統計學(xué)增加。沿著(zhù)隱窩的增殖模式在整個(gè)sodiumpicosulphate治療研究中沒(méi)有改變。SodiumPicosulphate長(cháng)期治療不會(huì )引起大鼠結腸動(dòng)力的慢性改變。在禁食狀態(tài)或攝入3克食物后，10毫克/千克/天SodiumPicosulphate預處理23周不會(huì )引起持續鋒電位(LSB)顯著(zhù)的改變，其與相動(dòng)性收縮或LSB頻率相關(guān)。

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