醋酸加尼瑞克API原料研發(fā)生產(chǎn)立項

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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中文名稱(chēng):醋酸加尼瑞克

中文同義詞:加尼瑞克;醋酸加尼瑞克;GANIRELIX加尼瑞克及雜質(zhì)對照品;加尼瑞克雜質(zhì)1;尼瑞克;乙酰加尼瑞克;雙醋酸加尼瑞克

英文名稱(chēng):GanirelixAcetate

英文同義詞:Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixAcetate;GANIRELIX;GanirelixAcetateUSP/EP/BP;GanirelixImpurity1;GanirelixAcetateAPI;3-?bis[[3-?(3

CAS號:123246-29-7

分子式:C80H113ClN18O13

分子量:1570.34

藥理作用促性腺激素釋放激素(GnRH)的脈沖式釋放能夠刺激LH和FSH的合成和分泌。卵泡期中期和后期的LH脈沖頻率大約是每小時(shí)1次。這些脈沖體現在血清LH的瞬時(shí)上升。在月經(jīng)中期，GnRH的大量釋放造成LH激增。月經(jīng)中期的LH激增能引起數個(gè)生理反應，包括：排卵、卵母細胞減數分裂恢復和黃體形成。黃體形成造成血清黃體酮水平上升，同時(shí)雌二醇水平下降。醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗劑，可競爭性阻斷垂體促性腺細胞上的GnRH受體，以及其后的轉導通路。它產(chǎn)生一種快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克對腦垂體LH分泌的抑制作用強于對FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞克不能引起內源性促性腺激素的釋放，這與拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停藥后48小時(shí)內，垂體LH和FSH水平可恢復。

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