為什么司美格魯肽（索瑪魯肽）被稱(chēng)作一針瘦，其功效是什么

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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索馬魯肽即司美格魯肽，本節就索瑪魯肽可開(kāi)發(fā)的劑型進(jìn)行分析和討論。歡迎各位同行積極討論。

索瑪魯肽（Semaglutide）是由Denmark的諾和諾德公司(Novo Nordisk)開(kāi)發(fā)的新一代GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）類(lèi)似物，分子式為C187H291N45O59，分子量為4113.58。索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結構，并在利拉魯肽結構的基礎上進(jìn)行了優(yōu)化：將利拉魯肽第8、26位的丙氨酸、賴(lài)氨酸改為2-氨基異丁酸、精氨酸，并加入間隔基（PEG鏈），并采用硬脂二酸?；?。該結構不僅提高了索瑪魯肽的藥效，且延長(cháng)了索瑪魯肽的半衰期。

索瑪魯肽目前上市的劑型有注射劑和片劑。索瑪魯肽片劑面臨著(zhù)生物利用度的重大障礙，在胃腸道中穩定性差，難以穿透上皮吸收，以及多變的藥代動(dòng)力學(xué)，使得其通過(guò)口服達到全身水平具有較大的挑戰。索瑪魯肽片劑目前已被EMA、FDA、PMDA等批準，是30多年來(lái)口服肽類(lèi)遞送的重要里程碑。

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