雄激素-丙酸睪酮

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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丙酸睪酮是一種簡(jiǎn)單的睪酮酯物質(zhì)，它代表著(zhù)最重要的一種睪酮物質(zhì)。當人工合成的睪酮剛剛問(wèn)世時(shí)，它并未發(fā)生任何酯化。由于這種簡(jiǎn)單的結構并沒(méi)有酯基相連，它的作用效果相當快，并且使用頻率必須保證相當高。1937年德國的一家制藥公司首先研發(fā)出了第一種帶有酯基的丙酸睪酮，商品名叫做Testoviron。

藥理作用

本藥的雄激素作用與蛋白同化作用之比為1∶1。本藥可促進(jìn)青春期男性第二性征發(fā)育；對成年男性除維持第二性征和性功能外，還可抑制內源性促性腺激素的分泌，使男性睪丸萎-縮。本藥也可抑制女性子宮內膜增生。其作用機制為進(jìn)入人體后先經(jīng)5α還原酶轉化為雙氫睪酮，以后再與細胞受體結合進(jìn)入細胞核，與染色質(zhì)作用，激活RNA多聚酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細胞代謝。本藥可通過(guò)促血紅細胞生成素刺激紅細胞的生成和分化。長(cháng)時(shí)間用藥，對粒細胞系統及巨核細胞系統可有影響。對骨髓造血功能的作用是通過(guò)刺激腎臟分泌促紅細胞生成素而間接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促進(jìn)血紅蛋白合成。

肌內注射本品后，吸收較慢，起效時(shí)間為2～4日。血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝內代謝轉化成活性較弱的雄酮及無(wú)活性的5β-雄酮，代謝產(chǎn)物的90%與葡糖醛酸及硫酸結合后隨尿排出，約6%非結合代謝產(chǎn)物由膽汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成肝腸循環(huán)。

適應證

（1）用于治療原發(fā)性、繼發(fā)性男性性腺功能減退癥。

（2）用于治療男性青春期發(fā)育遲緩。

（3）用于絕經(jīng)女性晚期乳腺癌姑息性治療。

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