7-酮基去氫表雄酮的應用，原料api生產(chǎn)研發(fā)

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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背景及概述^[1]

去氫表雄酮(DHEA)，是由人體腎上腺分泌的產(chǎn)物，是人體血液中豐富的激素，也是人體其它許多有益健康的激素(包括性激素，如睪丸酮和雌激素等)的前體，因此被稱(chēng)為“母親激素”(“TheMotherHormone”)。它在人體內有重要作用：包括構筑免疫系統、調節激素平衡、維持正常的生理功能，特別是在抗衰老、中樞神經(jīng)精神、免疫、代謝、骨骼、心血管系統與血脂等的調節方面有作用。但在人體內其含量隨年齡的增大而下降。因此，中老年人適當補充DHEA是有益的，在不少?lài)?，DHEA已作為食品或藥物的抗衰老成分使用。雖然DHEA一般是安全的，但由于它能在人體內代謝為男性及女性性激素，如果長(cháng)期服用也可能給健康帶來(lái)一定的隱患。

應用^[1]

7-酮基去氫表雄酮(7-keto-dehydroepiandrosterone，簡(jiǎn)寫(xiě)7-KetoDHEA，)，近十余年來(lái)，經(jīng)過(guò)大量研究表明，7-KetoDHEA或7-KetoDHEAAc具有比DHEA更強的生理活性，特別是在抗衰老、增強免疫力、改善記憶增強腦功能、預防老年癡呆和糖尿病，減少心臟病危險、減肥、增加骨密度和肌肉的活力等方面有較強的作用，而且在人體內不代謝為性激素(包括男性及女性性激素)，無(wú)毒副作用，比DHEA更為有效和安全。7-KetoDHEAAc已被美國FDA批準為食品補充劑。7-KetoDHEAAc在人體內易轉變成7-KetoDHEA，因此兩者的活性是一樣的，只是，7-KetoDHEA不僅用于食品補充劑，還用于美容化妝品、治療皮膚病等的活性成分。

制備^[1]

以去氫表雄酮或其醋酸酯為原料，用CrO3/NHPI/載體/CH2Cl2載體試劑體系，于18～40℃下進(jìn)行選擇性烯丙位氧化反應直接合成相應的7-酮基去氫表雄酮或其醋酸酯。具體步驟如下：稱(chēng)取DHEA2.8g(0.01mol)，再加入0.6gNHPI(0.0036mol)溶于150mL的二氯甲烷中，攪拌10min后，加入9.0g硅膠的載體試劑(相當于1g，0.01mol三氧化鉻)常溫下攪拌4小時(shí)后，再加入9.0g的硅膠的載體試劑，24小時(shí)后再加9.0g硅膠的載體試劑直至反應完成(薄層檢測)(50小時(shí))。把混合物過(guò)濾，用20mL的二氯甲烷洗滌濾餅兩次并回收，濾液用飽和NaHCO3溶液洗滌兩次，除去水層，有機層加入5g活性白土，過(guò)濾，用旋轉蒸發(fā)儀除去二氯甲烷，得2.4g粗產(chǎn)物，再經(jīng)柱層析分離(60g硅膠，石油醚∶乙酸乙酯：3∶1)，得到1.8g7-keto-DHEA純品.產(chǎn)率：61％熔點(diǎn)(mp)：236-238℃。

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7-酮基去氫表雄酮的應用，原料api生產(chǎn)研發(fā)

背景及概述[1]

應用[1]

制備[1]

7-酮基去氫表雄酮的應用，原料api生產(chǎn)研發(fā)

背景及概述^[1]

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