依帕司他跟硫辛酸原料研發(fā)

更新時(shí)間：2024-01-23 00:00:00

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依帕司他

中文名稱(chēng):依帕司他

中文同義詞:依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亞丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他(降糖藥);(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亞基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸;伊帕司他

英文名稱(chēng):Epalrestat

英文同義詞:3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;EPALRESTAT(KINEDAK)

CAS號:82159-09-9

分子式:C15H13NO3S2

分子量:319.4

含量：99%

外觀(guān)：白色粉狀

包裝：25KG/紙板桶

用途醛糖還原酶抑制劑，能可逆性地抑制將葡萄糖轉化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用。用于糖尿病性神經(jīng)末梢障礙造成的自覺(jué)癥狀、振動(dòng)感覺(jué)異常、心跳變動(dòng)異常的改善。

用途用于預防和治療糖尿病

作用機制依帕司他作為其代表藥物可通過(guò)可逆性抑制醛糖還原酶的活性來(lái)減少果糖和山梨醇在細胞內的堆積，恢復Na+-K+-ATP酶和肌醇的活性，增加內皮細胞NO的形成，抑制蛋白激酶C信號通路、內皮細胞的黏附、高糖介導的中性粒細胞和內皮黏附因子的表達，減少糖尿病患者的羧甲基賴(lài)氨酸產(chǎn)物，從而治療糖尿病及其并發(fā)癥等疾病。藥理作用依帕司他為醛糖還原酶的非競爭性抑制劑，可逆地抑制與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機制相關(guān)的多元醇代謝中葡萄糖轉化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用，能顯著(zhù)改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙，提高其運動(dòng)神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能。

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